口服制剂-固体制剂

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通用名称: 塞欧斯(美洛昔康胶囊)
英文名称:

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

 【药品名称】

通用名称:美洛昔康胶囊

商品名称:赛欧斯

英文名称:Meloxicam Tablets

汉语拼音:Meiluoxikang Pian

【成    份】本品主要成份为美洛昔康。

化学名称:4-羟基-2-甲基-N-5-甲基-2-噻唑基)-2H-12-苯并噻嗪-3-甲酰胺-11-二氧化物

化学结构式:

               

分子式:C14H13N3O4S2

分子量:351.40

【性    状】本品内容物为淡黄色或黄色颗粒和粉末。

【适 症】适用于类风湿性关节炎的症状治疗,疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的症状治疗。

【规    格】7.5mg

【用法用量】口服,用水或流质送服吞咽。类风湿性关节炎:每天15毫克(2粒),根据治疗后反应,剂量可减至一日7.5毫克(1粒)。骨关节炎:一日7.5毫克(1粒),如果需要,剂量可增至一日15毫克(2粒)。对于不良反应有可能增加的病人:治疗开始剂量一日7.5毫克(1粒)。严重肾衰竭的病人透析时:剂量不应超过一日7.5毫克(1粒)。本品每日最大建议剂量为15毫克(2粒)。儿童适用的剂量尚未确定,目前只限于成人使用。

【不良反应】

     据国外研究资料报道,以下罗列的不良反应系在本品给药后发生,然而它们的发生频率是根据临床试验记录结果,而无论与本品用药是否有因果关系。这些信息是基于对3750个病人进行的超过18个月的临床试验得到的,病人每日口服本品剂量为7.515毫克。(治疗用药的平均时间为127天)。

1、胃肠道的:

   频率超过1%:消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。

   频率介于0.1%1%之间:短暂的肝功能指标异常(如转氨酶或胆红素升高)。食道炎、胃十二指肠溃疡,隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。

   频率小于0.1%:胃肠道穿孔,结肠炎。

2、血液的:

频率超过1%:贫血。

频率介于0.1%1%之间:血细胞计数失调,包括白细胞分类计数,白细胞减少和血小板减少,同时使用潜在的骨髓毒性药物,特别是氨甲喋呤,是导致出现血细胞减少的一个因素。

3、皮肤病学的:

频率超过1%:瘙痒、皮疹。

频率介于0.1%1%之间:口炎、荨麻疹。

频率少于0.1% 感光过敏。

4、呼吸道:

频率少于0.1%:已有报道在使用阿斯匹林或其他NSAID,包括本品之后有个体出现急性哮喘。

5、中枢神经系统:

频率多于1%:轻微头晕、头痛。

频率介于0.1%1%:眩晕、耳鸣、嗜睡。

6、心血管的:

   频率多于1% 水肿。

频率介于0.1%1%之间: 血压升高、心悸、潮红。

7、泌尿生殖系统:

   频率介于0.1%1%之间:肾功能指标异常(血清肌酐和/或血清尿素升高)。

【禁    忌】

1、已知对本品过敏的患者。

2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6、重度心力衰竭的患者

【注意事项】

1、避免与其他非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药.

2、根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效量,可以使不良反应降到最低。

3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎、克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血或穿孔,其风险可能是致命的。

4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险,有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

5、和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

6、有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。

7NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎,Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反映的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用,但本品不应用于孕妇和哺乳者。

【儿童用药】儿童的适用剂量尚未确定,儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。

【老年用药】对可能有肝、肾及心功能不全的老年患者应慎用。

【药物相互作用】

1.大剂量的其他的NSAID包括水杨酸盐:同时使用一种以上的NSAID可能通过协同作用而增加胃肠道溃疡及出血的可能性。

2.口服抗凝剂,氨苄噻哌啶,系统地使用肝素、溶栓剂,可增加出血的可能。如果上述合并用药不可避免,必须密切监视抗凝剂的作用。

3.锂:NSAID据报导可增加锂的血浆浓度。故建议在开始使用、调节和停用本品时监控血浆锂水平。

4.氨甲喋呤:与其他的NSAID相似,本品会增加氨甲喋呤的血液毒性。在这种情况下,建议严格监控血细胞数。

5.避孕:据报导,NSAID会降低宫内避孕器的效能。

6.利尿剂:用NSAID时,可能使因利尿脱水患者发生急性肾功能不全,故使用本品和利尿剂的病人应补充足够的水,在治疗开始前还应监控肾功能。

7.抗高血压药(例如:β受体阻断剂,ACE抑制剂,血管舒张药,利尿剂):有报导在应用NSAID治疗期间,通过抑制致血管舒张作用的前列腺素使得抗高血压药作用降低。

8.在胃肠道中消胆胺与本品结合可加快本品的排除。

9.通过肾前列腺素间接的作用NSAID会提高环孢菌素的肾毒性,在结合治疗期间要测定肾功能。

10.同时使用抗酸药,西咪替丁,地高辛和速尿时没有观察到有关的药代动力学的药物之间相互作用。

11.与口服降糖药的相互作用不能排除。

【药物过量】因为没有已知的解毒药,所以在过剂量情况时应采取胃排空及支持疗法。有临床试验表明消胆胺可促进本品的排泄。

【药理毒理】

药理作用:

本品为一烯醇酸类非甾体抗炎镇痛药(NSAID),动物试验表明,本品具有抗炎、镇痛和解热作用,其作用机理可能与抑制前列腺素的生物合成有关,通过抑制COX-2达到治疗作用。多种体外细胞试验证实,本品对COX-2选择性比COX-1高。

毒理研究:

重复给药的毒理试验结果表明:分别经口给予小鼠和小型猪,在剂量大于1mg/kg3mg/kg时,可引起胃肠道溃疡和糜烂。长期使用可引起肾乳头坏死。

大鼠和家兔的生殖毒性试验表明:经口给予的剂量分别大于2.5mg/kg20mg/kg,可引起胚胎毒性;剂量分别为4mg/kg80mg/kg时未见致畸作用。在围产期和产后的研究中发现,剂量达到0.125mg/kg以上时,可出现孕期和产程的延长,增加死胎率,这是前列腺素被抑制的结果。

遗传毒性的AmesHGPRT以及染色体畸变试验结果均为阴性。

大鼠和小鼠的致癌研究中表明,给予剂量分别达0.8mg/kg8mg/kg时,未发现致肿瘤和致癌作用。

在对小鼠和大鼠的终生研究中,未发现本品对关节软骨的损伤。

对小鼠和豚鼠的试验表明,本品不诱发免疫反应,有试验表明,本品的光毒性低于以往的NSAID

【药代动力学】据国外文献报道,本品经口服或肛门给予都能很好的吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5毫克和15毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。三至五天可进入稳定状态,连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中,99%以上的药物与血浆蛋白结合。每日一次剂量致使药物血浆浓度在一相当小的峰-谷间波动,7.5毫克剂量的波动范围是0.4-1.0mcg/ml15毫克剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0mcg/ml 尽管已经观测到在这一范围之外的数值(最低血浆浓度和最高血浆浓度分别在稳定状态)。本品能很好地穿透进入滑液,浓度接近在血浆中的一半。本品代谢非常彻底,从粪便中排泄的保持原形的少于每日剂量的5%,只有痕量的未改变的原化合物从尿中排出。其主要的代谢途径是氧化该物质的噻唑基部分的甲基,之后此代谢产物从尿或粪便中排泄掉,约一半是从尿中排出,其余的从粪便中排出。本品从体内排除的平均半衰期是20小时。肝功能不全或轻、中度肾功能不全对本品药代动力学均无较大影响。平均血浆清除率为8ml/min,老年人的清除率降低,分布体积小,平均为11升,个体间差异可达到30-40%

【贮    藏】遮光、密封(1030℃)保存。

【包    装】PTP铝箔,PVC硬片铝塑包装,12//盒。

【有 期】24个月

【执行标准】《中国药典》2010年版二部

【批准文号】国药准字H20010205

【生产企业】

企业名称:四川升和药业股份有限公司

生产地址:四川省邛崃市西郊路13

联系地址:成都市高新区高朋大道3

邮政编码:610041

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